每年都會(huì)有數(shù)十種品牌藥專利到期，今年也不例外。與往常一樣，今年美國專利到期的品牌藥中，有一些家喻戶曉的“重磅”藥物，比如羅氏的Rituxan，安進(jìn)的Neulasta等。根據(jù)FiercePharma的相關(guān)報(bào)道，我們整理了在2018年專利即將到期的15種藥品，供大家參考。

1. Rituxan

公司名稱：羅氏（Roche）

疾病領(lǐng)域：血液癌癥，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

專利到期：2018年年中到年底

Rituxan是首個(gè)用于治療癌癥的單克隆抗體，于1997年首次在美國獲得批準(zhǔn)，用于治療某些患有濾泡性淋巴瘤，彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤和慢性淋巴性白血病的患者。

2. Neulasta

公司名稱：安進(jìn)（Amgen）

疾病領(lǐng)域：嗜中性白血球減少癥

專利到期：2018年年中

Neulasta是安進(jìn)Neupogen的長效劑型，通過對粒細(xì)胞集落刺激因子（G-CSF）進(jìn)行聚乙二醇（PEG）修飾，延長了藥物在體內(nèi)的代謝時(shí)間，療效更好，臨床上主要用于減少化療相關(guān)的中性粒細(xì)胞減少癥發(fā)生率。

3. Lyrica

公司名稱：輝瑞（Pfizer）

疾病領(lǐng)域：神經(jīng)和肌肉疼痛

專利到期：2018年12月30日

Lyrica是FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)治療纖維肌痛綜合癥的上市藥物。隨著專利期限的臨近，輝瑞最近贏得了美國FDA批準(zhǔn)的延長版本——Lyrica CR，被批準(zhǔn)用于治療由帶狀皰疹或糖尿病周圍神經(jīng)引起的疼痛，但不像原始纖維肌疼痛。與每天給藥2-3次的原始制劑相比，它是每日一次的片劑。

4. Advair

公司名稱：葛蘭素史克（GlaxoSmithKline，GSK）

疾病領(lǐng)域：哮喘和慢性阻塞性肺?。–OPD）

專利到期：2018年年中至年底

Advair含有氟替卡松和沙美特羅的組合。氟替卡松是一種類固醇，可防止體內(nèi)引起炎癥的物質(zhì)釋放。而沙美特羅是一種長效β-腎上腺素受體激動(dòng)劑（LABA），用于治療氣道收縮。它們一起幫助預(yù)防咳嗽，喘息和呼吸不暢的癥狀。

5. Xolair

公司名稱：羅氏（Roche）和諾華（Novartis）

疾病領(lǐng)域：過敏性哮喘和慢性特發(fā)性蕁麻疹

專利到期：2018年

Xolair于2014年3月在歐盟和美國以及其他約10個(gè)國家獲批，用于治療12歲及以上患有慢性自發(fā)性蕁麻疹（CSU）（也稱為慢性特發(fā)性蕁麻疹或CIU）的患者。

6. Epogen/Procrit

公司名稱：安進(jìn)（Amgen ）和強(qiáng)生（Johnson & Johnson）

疾病領(lǐng)域：貧血

專利到期：不詳

EPOGEN（epoetin alfa）用于治療慢性腎病患者的紅細(xì)胞數(shù)量低于正常水平，以減少或避免輸注紅細(xì)胞。Epoetin alfa是使用重組DNA技術(shù)在細(xì)胞培養(yǎng)中產(chǎn)生的人促紅細(xì)胞生成素。

7. Restasis

公司名稱：艾爾建（Allergan）

疾病領(lǐng)域：干眼癥

專利到期：2018年4月至7月

Restasis滴眼液含有免疫抑制劑環(huán)孢菌素。環(huán)孢菌素可以增加已被眼部炎癥減少的淚液產(chǎn)生。Restasis眼藥水用于治療可能由炎癥引起的慢性干眼癥。

8. Cialis

公司名稱：禮來（Eli Lilly）

疾病名稱：勃起功能障礙

專利到期：2018年9月27日

2011年10月，美國FDA批準(zhǔn)Cialis（Tadalafil）用于治療良性前列腺增生癥（BPH），以及當(dāng)條件相符時(shí)治療BPH和勃起功能障礙的組合。Tadalafil是一種PDE5抑制劑。

9. Sensipar

公司名稱：安進(jìn)（Amgen）

疾病領(lǐng)域：血鈣過多

專利到期：2018年3月8日

Sensipar（Cinacalcet）用于治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)（甲狀旁腺激素水平升高），這是終末期腎臟疾病的結(jié)果。它也被用于治療甲狀旁腺癌患者的血鈣過多。Sensipar于2004年3月獲得 FDA的批準(zhǔn)，是首款進(jìn)入市場的變構(gòu)G蛋白質(zhì)偶聯(lián)受體調(diào)制劑。

10. Zytiga

公司名稱：強(qiáng)生（Johnson & Johnson）

疾病領(lǐng)域：前列腺癌

專利到期：2018年10月

Zytiga（abiraterone）通過降低體內(nèi)雄激素的產(chǎn)生而起作用。雄激素是男性荷爾蒙, 可以促進(jìn)前列腺腫瘤的生長。Zytiga與prednisone一起用于治療已經(jīng)擴(kuò)散到身體其他部位的前列腺癌。

11. Letairis

公司名稱：Gilead

疾病名稱：肺動(dòng)脈高血壓癥（PAH）

專利到期：2018年7月29日

Letairis是一種內(nèi)皮素受體拮抗劑，最初在2007年被美國FDA批準(zhǔn)用于肺動(dòng)脈高壓的單藥治療，以提升患者的運(yùn)動(dòng)能力并減緩臨床惡化。

12. Remodulin

公司名稱：United Therapeutics

疾病名稱：肺動(dòng)脈高血壓癥

專利到期：2018年6月26日

Remodulin（Treprostinil）是一種血管擴(kuò)張劑, 用于治療肺動(dòng)脈高壓。Remodulin是前列環(huán)素的一個(gè)綜合模擬（PGI2），可有助于改善與運(yùn)動(dòng)相關(guān)的PAH癥狀，包括呼吸急促和疲勞。

13. NuvaRing

公司名稱：默沙東（MSD）

疾病領(lǐng)域：避孕藥

專利到期：2018年4月8日

NuvaRing是一種避孕陰道環(huán)，含有雌激素乙炔雌二醇和在美國和歐洲銷售的孕激素etonogestrel。

14. Ampyra

公司名稱：Acorda Therapeutics

疾病領(lǐng)域：多發(fā)性硬化癥

專利到期：2018年7月30日

Ampyra用于改善多發(fā)性硬化癥患者的步行速度。美國FDA于2010年批準(zhǔn)了該化合物。

15. Namenda XR

公司名稱：艾爾建（Allergan）

疾病名稱：失智癥

專利到期：不詳

NAMENDA XR是一種口服活性NMDA受體拮抗劑，其緩釋膠囊適用于治療阿茲海默型中度至重度失智。

參考資料：

[1] The top 15 drug patent expirations of 2018

[2] 各公司官網(wǎng)

[3] 維基百科