港股上市公司李氏大藥廠發(fā)布公告稱，于2018年5月7日獲中國國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)就吉馬替康(一種新型口服親脂性喜樹鹼類藥物)進行臨床測試。

公告顯示，即將進行的一期臨床測試將使用0.4mg/kg、0.6mg/kg和0.8mg/kg 3種劑量，治療方案為3+3設(shè)計以確定中國患者的最大耐受劑量(MTD)。預(yù)計在2019年底前獲得有關(guān)臨床數(shù)據(jù)結(jié)果。

據(jù)了解，吉馬替康是新型口服親脂性喜樹鹼類藥物，具有一些顯著特徵使其在各種喜樹鹼類藥物之中顯得不同。吉馬替康為拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑(拓?fù)銲)。拓?fù)洚悩?gòu)酶是負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)和促進細胞生長、復(fù)製和分裂的過程的酶。

吉馬替康的建議治療優(yōu)勢包括改善治療非小細胞肺癌NCI-H460和膠質(zhì)母細胞瘤GBM中觀察到的治療指數(shù)。涉及大范圍劑量和不同施藥時間表的藥物功效，顯示與參考化合物TPT相比，吉馬替康對治療時間表的依賴性較低。

在此前的一項前瞻性二期研究中，用以評估口服吉馬替康對復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或腹膜癌患者的療效和毒性。結(jié)果顯示，最佳總體療效為17名患者（24.6%）顯示部份緩解，22名患者（31.9%）顯示病情穩(wěn)定。疾病進展時間和總生存時間的中位數(shù)分別為3.8和16.2個月。結(jié)果反映口服吉馬替康可以持久地穩(wěn)定疾病，3/4級血液學(xué)毒性發(fā)生率低於10%，顯示其具有良好耐受性。

根據(jù)公告，李氏大藥廠的目標(biāo)是于2018年下半年開展中國的一期臨床試驗。繼吉馬替康一期臨床試驗后，還將會展開吉馬替康與其他在研的抗腫瘤藥物(如抗PD-L1單克隆抗體ZKAB001)合并使用的效用研究。