法國制藥公司益普生（ipsen）近日宣布，加拿大衛(wèi)生部（Health Canada）已批準靶向抗癌藥Cabometyx（cabozantinib）20mg、40mg、60mg片劑，一線治療晚期腎細胞癌（aRCC）成人患者，這是最常見的腎癌類型。

此次批準基于CABOSUN研究的結(jié)果。這是由腫瘤臨床試驗聯(lián)盟（ACTO）贊助的II期研究，在既往未接受治療的中、高危aRCC患者中開展，比較了Cabometyx相對于sunitinib（舒尼替尼）的療效和安全性。結(jié)果顯示，與舒尼替尼相比，Cabometyx顯著延長了無進展生存期（中位PFS：8.6個月 vs 5.3個月）、使疾病進展或死亡風險顯著降低52%（HR=0.48，p=0.0008）。

值得一提的是，在一線治療中、高危aRCC患者方面，Cabometyx是首個也是唯一一個被證明臨床療效優(yōu)于舒尼替尼的單藥療法。CABOSUN研究中，接受Cabometyx治療的患者中最常見的不良反應是腹瀉（73%）、高血壓（67%）、疲勞（64%）和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平升高（60%）。

腎癌是男性和女性中最常見的癌癥類型之一。透明細胞RCC是成人最常見的腎癌類型。如果在早期發(fā)現(xiàn)，RCC的5年生存率很高。對于晚期或后期階段的轉(zhuǎn)移性RCC患者而言，5年生存率僅為12%。 大多數(shù)透明細胞RCC腫瘤具有低于正常水平的von Hippel-Lindau（VHL）蛋白，這導致了更高水平的MET、AXL和VEGF。這些蛋白可促進腫瘤血管生成、生長、侵襲和轉(zhuǎn)移。MET和AXL可能提供驅(qū)動對VEGF受體抑制劑耐藥的逃逸途徑。 cabozantinib是一種口服藥物，通過靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信號通路而發(fā)揮抗腫瘤作用，能夠殺死腫瘤細胞，減少轉(zhuǎn)移并抑制血管生成。目前，cabozantinib膠囊劑型正以品牌名Cometriq銷售，在美國用于進展性轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌（MTC）的治療，在歐盟用于進展性不可切除性局部晚期或轉(zhuǎn)移性MTC的治療。 此外，cabozantinib片劑劑型正以品牌名Cabometyx銷售，用于既往接受血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）靶向療法治療失敗的晚期腎細胞癌（RCC）患者。在美國和歐盟，Cabometyx分別于2016年4月和9月獲批上述適應癥，批準劑量包括20mg、40mg、60mg，其推薦劑量為每日口服一次60mg。今年5月，Cabometyx再獲歐盟批準，用于中高危晚期RCC的一線治療。在美國方面，Cabometyx已于2017年12月19日獲得FDA批準用于晚期RCC的一線治療。

cabozantinib由Exelixis公司研制，益普生于2016年2月與Exelixis達成一筆8.55億美元的獨家授權(quán)協(xié)議，獲得了cabozantinib在除美國、加拿大、日本以外地區(qū)的商業(yè)化權(quán)利。2016年12月，雙方修訂授權(quán)協(xié)議，使益普生還獲得了cabozantinib在加拿大的商業(yè)化權(quán)利。

原文出處：Health Canadaapprovesipsen's CABOMETYX™ (cabozantinib) for the First-Line Treatment of Adults with Advanced Renal Cell Carcinoma